Сорафениб – лекарственное средство, которое применяется в медицинской практике для лечения злокачественных опухолей в почках, печени и щитовидной железе. Этот препарат помогает предотвратить распространение и метастазирование опухолей из этих органов по всему организму. Он является одним из методов консервативного лечения опухолей.
Сорафениб является лекарственным средством, которое используется в медицине для борьбы с опухолями, которые имеют злокачественное происхождение.
МНН
Сорафениб (Sorafenib) – это препарат, который используется для лечения определенных видов рака. Он относится к классу лекарств, известных как ингибиторы тирозинкиназы. Сорафениб действует, блокируя активность определенных белков, которые способствуют росту и размножению раковых клеток.
Торговое название
Нексавар.
Форма выпуска состав и упаковка
Препарат представлен в виде таблеток, содержащих 200 мг активного вещества – сорафениба тозилата.
Препарат представлен в виде таблеток, содержащих 200 мг сорафениба тозилата.
В качестве дополнительных компонентов применяются:
- вещество из микрокристаллов целлюлозы;
- соединение магния с жирными кислотами;
- полимер из натрия и карбоксиметилцеллюлозы, а также сульфат лаурила;
- синтетический полимер, получаемый из целлюлозы.
Внешняя оболочка таблеток состоит из макрогола, красного красителя на основе оксида железа, титанового диоксида и гипромеллозы. Форма таблеток двояковыпуклая и круглая, а их цвет – красный. Каждая упаковка содержит 28 таблеток, а в каждой картонной пачке находится 4 упаковки.
Читайте также:
Фармакологическое действие
Сорафениб – лекарственное средство, которое борется с опухолями. Его действие основано на том, что оно блокирует работу нескольких киназ – ферментов, которые играют важную роль в делении клеток и их проникновении в ткани опухоли.
Данный препарат оказывает подавляющее воздействие на процесс митотического деления и проникновение опухолевых клеток в ткани.
При назначении пероральных доз активное вещество сорафениба тозилата уменьшает активность внутриклеточных киназ и фосфотрансфераз, которые находятся на поверхности клетки. Эти вещества включают:
- KIT;
- VEGFR-2;
- RET;
- PDGFR-В;
- VEGFR-1;
- FLT-3;
- VEGFR-3.
Внутри опухолевых единиц, киназы имеют следующие названия: c-CRAF, стандартная BRAF и мутантная BRAF. Мембранные и внутриклеточные фосфотрансферазы, в свою очередь, играют важную роль в таких процессах, как апоптоз, сигнальная активность и ангиогенез – образование новых сосудов.
После употребления внутрь, биодоступность сорафениба может колебаться от 38 до 50%, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. При этом, пленочная оболочка препарата разлагается под воздействием энзимов, содержащихся в кишечнике.
При поглощении микроворсинками тонкого кишечника, тозилат сорафениба проникает в кровеносную систему, достигая наивысших уровней в крови через 3 часа. Прием пищи не влияет на скорость и полноту поглощения препарата, однако употребление жирной пищи снижает его биодоступность на 30%.
Действующее вещество связывается с белками в крови, включая альбумины, на 99,5%. Этот комплекс позволяет лекарству проникать в злокачественные клетки. Тозилат сорафениба претерпевает метаболические изменения в печеночных клетках благодаря окислительным реакциям и глюконированию. Образовавшиеся метаболиты расщепляются в пищеварительном тракте под воздействием глюкуронидазы, которая присутствует в бактериальной флоре.
Время, необходимое для полного вывода, составляет от 1 до 2 дней.
При повторном использовании данного препарата происходит накопление его в организме. Препарат выводится из организма в течение двух недель на 96%.
Читайте также:
Показания к применению Сорафениба
Применение данного медикамента направлено на сдерживание развития злокачественных процессов в следующих ситуациях:
- распространение раковых клеток почек в другие органы;
- злокачественная опухоль щитовидной железы, которая может выжить при лечении радиоактивным йодом (этот вид рака способен проникать вокруглежащие ткани);
- злокачественное новообразование в печени.
Рекомендуем к прочтению: Как правильно использовать Йодомарин 200 от заболеваний щитовидной железы?
Способ применения и дозы Сорафениба
Рекомендуется принимать препарат 4 раза в день, по 0,2 г (800 мг) каждый раз. Дозировку можно разделить на 2 приема, чтобы принимать его во время перерывов между приемом пищи или вместе с пищей, которая содержит небольшое количество жира. Важно проглотить таблетки целиком, не разжевывая их (разжевывание может замедлить всасывание и уменьшить эффективность препарата), запивая их достаточным количеством жидкости.
Для правильного приема таблеток необходимо их проглотить целиком, не разжевывая, и запить достаточным количеством жидкости.
В таблице представлены основные советы по уменьшению ежедневной дозы Сорафениба в зависимости от токсичности вещества для кожи.
| Уровень кожной токсичности | Эпизоды кожной токсичности | Рекомендации по коррекции режима дозирования |
| 1 уровень характеризуется онемением, потерей чувствительности, отечностью, эритемами, дизестезией, неприятными ощущениями в верхних и нижних конечностях, не препятствующими нормальной двигательной активности | Нет | Медикаментозная терапия сочетается с лечением местных симптомов. |
| 2 уровень: болезненная отечность и эритемы в ногах и руках, высокая степень дискомфорта, препятствующая естественным движениям | Первое возникновение | Дозировка снижается до 400 мг в сутки, длительность терапии составляет 28 дней. Проводится местное симптоматическое лечение по устранению проявлений. Если степень токсичности приближается к 0-1 уровню, то через 28 суток дозировка увеличивается до стандартной. При отсутствии терапевтического эффекта и реакции в течение недели применяются другие рекомендации. |
| Отсутствие реакции организма на снижение дозировки, 2 и 3 период кожной токсичности | Необходимо приостановить лекарственное лечение на 1 неделю и более дней, пока токсичность не вернулась к 1 уровню. При возобновлении лечения дозировка Сорафениба снижается до 400 мг ежедневного приема. | |
| Кожная токсичность 2 уровня возникает в 4 раз | Медикаментозную терапию отменяют на основании клинических данных о состоянии пациента и в зависимости от предпочтений больного. | |
| 3 уровень сопровождается появлением язв, волдырей, влажное шелушение эпителия. На этой стадии пациент не способен работать и обслуживать себя самостоятельно. | При первом появлении | Приостановить лечение Сорафенибом на 7 или более суток, пока симптоматические проявления кожной токсичности не снизятся до 1 уровня. Терапия по устранению симптоматической картины начинается немедленно. Если лечение препаратом возобновляется, то дозировку снижают до регулярного приема 400 мг в течение 28 дней. При возвращении токсичности к 1 уровню за этот промежуток времени суточная доза повышается до рекомендуемой. |
| 3 период | Терапию отменяют в зависимости от предпочтений пациента и клинических проявлений. |
Дома или в стационаре
В случае поражения раком почек и печени, можно применять лекарство дома, при условии строгого соблюдения указаний врача. Если возникает высокий уровень кожной токсичности, может потребоваться госпитализация пациента.
При симптомах почечно-клеточного рака, препарат можно использовать в домашних условиях, при условии соблюдения инструкций, предоставленных врачом.
При раке щитовидной железы
Согласно исследованиям ASCO от 10 июня 2013 года, Сорафениб имеет способность замедлять рост метастазов в щитовидной железе на протяжении 5 месяцев. Раковые опухоли в этой железе обычно не реагируют на радиоактивный йод, поэтому лучевая терапия оказывается неэффективной. Однако, при применении Сорафениба в дозе 400 мг дважды в сутки, возможно уменьшение размеров опухоли. Это достигается благодаря подавлению активности определенных ферментов, которые играют роль в делении раковых клеток и формировании их кровеносных сосудов.
Рекомендуем к прочтению: Совместимость настоек Пустырника и Валерианы
Побочное действие
| Системы органов, со стороны которых произошло нарушение | Побочные эффекты |
| Сердечно-сосудистая система |
|
| Пищеварительный тракт |
|
| Мочеполовая система |
|
| Костно-мышечная система |
|
| Дыхательная система |
|
| Органы кроветворения | Недостаточное образование лимфоцитов и лейкоцитов, тромбоцитопения и гемолитическая анемия. |
| Эндокринная система |
|
| Кожный покров и аллергические реакции |
|
| Нервная система и нарушения со стороны психики |
|
| Орган слуха | Звон в ушах. |
| Другие |
|
Использование лекарства Сорафениб может вызвать возникновение панкреатита.
Противопоказания к применению Сорафениба
В следующих ситуациях рекомендуется быть более внимательным:
- патологические состояния кожи;
- повышенное артериальное давление;
- история кровотечений;
- стенокардия и сердечный приступ;
- одновременное использование Иринотекана и Доцетаксела может привести к увеличению AUCSN-38 на 65-120%.
Использование данного препарата не рекомендуется в случае, если у вас есть повышенная чувствительность к компонентам Сорафениба, если вы беременны или кормите грудью, а также если вы являетесь ребенком в возрасте до 18 лет.
Особые указания
В случае плановой хирургической операции, временно прекращают прием Сорафениба. Восстановление консервативного лечения основывается на клиническом состоянии пациента и скорости регенерации. Подобные меры также требуются после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта.
В случае, если у вас запланирована хирургическая операция, временно прием Сорафениба прекращают.
Читайте также:
Отсутствует информация о методах лечения пациентов, у которых имеются серьезные проблемы с функцией печени. Возможно, что при таких случаях может возникнуть повышенная опасность от применения определенных лекарственных препаратов.
Применение при беременности и кормлении грудью
У данного препарата, который применяется для борьбы с опухолями, есть свойство вызывать тератогенные эффекты, которые могут привести к выкидышу и нанести вред эмбриону.
Эффект сорафениба на развитие сосудов у плода подавляется.
В процессе лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Применение у детей
Из-за недостатка данных о воздействии Сорафениба на физическое развитие и рост детей и подростков, использование этого препарата строго запрещено до достижения ими 18-летнего возраста.
Пациенты, не достигшие 18-летнего возраста, не могут использовать данное лекарство.
Применение при нарушениях функции почек
Людям, у которых почки функционируют неправильно в разной степени тяжести, не нужно уменьшать количество препарата, принимаемого в течение дня.
Информации о воздействии препарата на пациентов, проходящих гемодиализ, не имеется.
Если у вас есть склонность к нарушению работы почек, важно следить за балансом воды и электролитов.
Рекомендуем к прочтению: Препарат Атенобене: инструкция по применению
Передозировка
При принятии большого количества препарата или при его злоупотреблении возникает передозировка, которая проявляется усилением побочных эффектов, особенно появлением диареи и повышенной токсичностью для эпителия. Лечение в стационарных условиях направлено на устранение симптомов. Противоядия не существует.
При употреблении большого количества препарата возможно возникновение жидкого стула.
Лекарственное взаимодействие
Клинические фармакологические реакции с ингибиторами CYP3A4 и Варфарином не были обнаружены, в то время как индукторы цитохрома CYP3A4 снижают эффективность Сорафениба и его концентрацию в крови. Может возникнуть увеличение уровня Циклофосфамида.
При одновременном использовании данного препарата с другими лекарственными средствами, используемыми для борьбы с опухолевыми заболеваниями, могут возникнуть следующие реакции:
- Уровень Доксорубицина в плазме снижается на 21%.
- При приеме Доцетаксела в дозировке 0,75 или 0,1 г в течение 21 суток в сочетании с 200-400 мг Сорафениба, максимальная концентрация и AUC Доцетаксела увеличиваются на 16-32% или 40-80% соответственно. При таком комбинированном лечении рекомендуется быть осторожным.
При использовании Неомицина вместе с Сорафенибом, который используется для уменьшения бактерий в желудочно-кишечном тракте, биодоступность Сорафениба уменьшается до 54% в течение 5 дней.
При использовании Неомицина в течение 5 дней, эффективность Сорафениба снижается на 54%.
Производитель
Компания Байер Шеринг Фарма АГ, расположенная в городе Леверкузен, Германия.
Производство и транспортировка дженериков осуществляются в Индии.
Условия и сроки хранения
Препарат может быть сохранен в специальном месте, защищенном от воздействия влаги и проникновения солнечного света, в течение 2,5 лет при температуре +25°С.
Условия отпуска из аптек
Препарат нельзя приобрести без непосредственных медицинских показаний.
Сколько стоит
Стоимость товаров и услуг в России может колебаться от 65 до 159 тыс. рублей.
Аналоги
Среди препаратов, которые содержат активный компонент и используются в качестве структурных заменителей, можно выделить Нексавар и Сорафениб Натив.
Среди аналогов, которые обладают схожими фармакологическими свойствами, можно выделить следующие:
- Препараты, используемые для лечения различных заболеваний, включают в себя неопакс, матина, иматиниб, регоафениб, винат и алвотиниб.
Только онколог может решить о смене противоопухолевого препарата, если у пациента есть сильные побочные эффекты, кожная токсичность 3 степени или если текущее лечение не дает результатов.
Отзывы пациентов
Клементина Лихачева, 37 лет, проживает в городе Томск
Мой мужу назначили принимать таблетки после того, как у него были обнаружены метастазы в его легком. Опухоль распространилась после операции по удалению опухоли на его почке вместе с самим органом. Ему приходилось принимать по 2 таблетки два раза в день. В первые дни лечения у него возникла серьезная проблема с желудком – диарея. Позже он начал испытывать дискомфорт при движении и появились волдыри на его руках. Врачи решили прекратить прием лекарства на две недели. После 14-дневного перерыва он снова начал принимать таблетки, но рецидив не произошел. Благодаря применению Сорафениба в сочетании с лучевой терапией удалось остановить метастазирование.
Тимур Поляков, двадцатилетний житель города Рязань
На ранней стадии обнаружена опухоль в печени. Чтобы удалить ее хирургическим путем, было решено использовать Сорафениб. После трех дней приема начались высыпания на коже и потеря чувствительности на нескольких пальцах, однако лечение продолжалось. Результаты были положительными, удалось предотвратить рост опухоли.
Иматиниб – препарат, который аналогичен Сорафенибу, но его приобретение возможно только при наличии прямых медицинских показаний.
Отзывы врачей
Алиса Игнатова, специалист по онкологии из Екатеринбурга
Сорафениб – это химическое вещество, которое входит в состав противоопухолевого препарата Нексавар. Это активное соединение помогает предотвратить дальнейшее развитие опухоли в клеточно-почечном раке, гепатоцеллюлярных злокачественных новообразованиях и раковом перерождении щитовидной железы. Если возникают сильные побочные эффекты, рекомендуется прекратить прием препарата.
Стефан Зимин, специалист по онкологии, проживает в городе Омск.
Я считаю, что это эффективное средство для борьбы с раком щитовидной железы. У большинства пациентов наблюдались различные кожные реакции и анафилактоидные реакции, и в таких случаях терапия временно приостанавливалась, а затем возобновлялась в зависимости от реакции организма. Следует отметить, что этот препарат не рекомендуется для лечения рака у детей и беременных женщин.
Частые вопросы
Какие результаты показывает применение Сорафениба при заболеваниях щитовидной железы?
Применение Сорафениба при заболеваниях щитовидной железы показывает положительные результаты в снижении размеров опухоли и улучшении общего состояния пациента.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении Сорафениба при заболеваниях щитовидной железы?
При применении Сорафениба при заболеваниях щитовидной железы могут возникнуть побочные эффекты, такие как анемия, гипертензия, диарея, тошнота, утомляемость и потеря волос.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Сорафениба при заболеваниях щитовидной железы, обязательно проконсультируйтесь с врачом-эндокринологом. Только специалист сможет оценить показания и противопоказания к применению данного препарата в вашем конкретном случае.
СОВЕТ №2
При применении Сорафениба при заболеваниях щитовидной железы, строго соблюдайте рекомендации врача и не превышайте рекомендуемую дозировку. Передозировка может привести к серьезным побочным эффектам и осложнениям.
СОВЕТ №3
Во время приема Сорафениба при заболеваниях щитовидной железы, регулярно проходите контрольные обследования и анализы. Это позволит врачу отслеживать эффективность лечения и своевременно корректировать дозировку препарата, если необходимо.
Загрузка...
